Lorcaserin

CMOAPI има целосен асортиман на суровини на материјали од lorcaserin и има вкупен систем за управување со квалитет. Исто така, помина сертификат за GMP и DMF.

Прикажани 1-3 на 6 резултати

1 2

Што е Лоркасерин?

Лоркасерин (Белвик) е агенс против дебелеење. Ако сте подготвени да ја отфрлите дополнителната телесна тежина без да се расправате за досадни тренинзи, еве што треба да забележите пред да купите серотонергичен лек.
Хидрохлорид Лоркасерин е развиен од Арена Фармацевтикалс. Со текот на годините, тој се користи како долготраен третман за дебелина. Додатокот го потиснува апетитот со зголемување на заситеноста. Покрај тоа, ефективноста на лоркасерин не бара да следите строга диета или рутина за вежбање.
Од своето основање, лекот бил подложен на бројни претклинички испитувања и човечки студии за да се утврди неговата ефикасност и толеранција во третманот на дебелината. Во 2012 година, ФДА одобри лоркасерин (Белвик) за терапевтски намени, но под строги мерки. На пример, само на рецепт стана достапен за дебели и прекумерни килограми возрасни кои имале истовремени болести поврзани со тежината, како што се хипертензија, дијабетес и дислипидемија.
Постојат две популарни имиња на брендови lorcaserin, тоа се Belviq и Belviq XR. Двајцата се скоро слични, а имаат активна состојка лоркасерин хидрохлорид.
Капсулите Belviq се малку помали, а опсегот на дози е поделен на два на ден. Контраверзно капсулите Belviq XR се релативно поголеми. Ова име на бренд лоркасерин има портокалови таблети со продолжено ослободување што треба да се земаат еднаш дневно.


Лоркасерин и Лоркасерин посредници

Рацемичен хлорокасерин хидрохлорид

Ова соединение најчесто се нарекува лоркасерин хидрохлорид. Сепак, неговото научно име е 8-Хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрахидро-1H-3-бензазепин хидрохлорид (CAS: 1431697-94-7).
Ракемичен хлорокасерин хидрохлорид во прав произлегува од мешање на декстроротаторна хлорокасерин хидрохлорид и лев-ротационен хлорокасерин хидрохлорид. Лоркасерин интермедијарот се користи во студијата и подготовката на одржлив лек за слабеење.

Декстроротационен хлорокасерин хидрохлорид

Супстанцијата е хемиски позната како хидрохлорид на (R) -8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрахидро-1H-бензазепин (бр. CAS: 846589-98-8). Меѓутоа, лаички кажано, тоа е (R) лоркасерин хидрохлорид.
Овој средство за лоркасерин е аналитичка суровина за проучување на фармаколошките својства на лековите за слабеење. Во претклинички студии со глувци, соединението покажува аноректички ефекти. Покрај тоа, тој исто така го намалува внесувањето на аналгетици и наркотични средства како што се кофеин, амфетамин и сродни лекови.

Десна рака зелена тепсија

Научно, ова е (R) -8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрахидро-1H-бензазепин со CAS бр. 616202-92-7.
Десната рака зелена тепсија е достапна од аналитички и студиски причини. Супстанцата е селективно агонистичка на рецепторите за 5-HT2C, па оттука, корисна е во истражувањето на лекови кои го потиснуваат апетитот.

Декстроротационен хлорокасерин хидрохлорид хемихидрат

Ова соединение е инаку познато како лоркасерин хидрохлорид хемихидрат. Неговиот научен идентитет е (R) -8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрахидро-1H-бензазепин хидрохлорид хемихидрат (CAS: 856681-05-5).
Декстроротаторниот хлорокасерин хидрохлорид е суровина за синтеза на лоркасерин.

Расемична база без хлорокасерин

Неговото хемиско име е 8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрахидро-1H-бензазепин (бр. CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base е фармацевтски квалитетен производ за употреба во истражувања и научни анализи.

Зелен картон Серин Интермедијар

Неговото научно име е 1 - [[2- (4-хлорофенил) етил] амино] -2-хлоропропан хидрохлорид (бр. CAS: 953789-37-2). Зелениот картон Серин е исто така средно во подготовката на додаток на лоркасерин.
Треба да забележите дека сите овие меѓупростори на лоркасерин се само за истражувачки цели. Соединенијата не се погодни за потрошувачка на луѓе или животни.


Како работи Лоркасерин?

Лоркасерин (Белвик) е насочен кон Централниот нервен систем преку интеракција со специфични хипоталамусни рецептори. Дејствува со активирање на серотонин 2C (5-HT2C) на про-опиомеланокортинските неврони. Овој дел од мозокот има рака на апетит и навики на хранење. Иако постојат и други подтипови на рецептори како што се 5-HT2A и 5-HT2B, оваа дрога има најголем афинитет за 5-HT2C.
Додатокот за слабеење Лоркасерин ги активира рецепторите 5-HT2C, па оттука, што предизвикува експресија на алфа-МСХ хормони. Алфа-МСХ делува на меланокортин-4-рецептори, кои испраќаат сигнали до мозокот дека сте сити.
Агонистичкото својство на лоркасерин со рецепторот 5-HT2C ја зголемува ситоста, па оттука, го намалува внесувањето храна и го забрзува слабеењето. Според некои научни хипотези, овој серотонергичен лек ги модулира нивоата на лептин, хормон кој игра улога во слабеењето. Плус на користење на овој додаток како средство против дебелината е тоа што не предизвикува валвуларна срцева болест. Причината е што тоа е помалку агонистичко на рецепторите 5-HT2B.


Предности и несакани ефекти на Лоркасерин

Предности

Земањето лоркасерин хидрохлорид го зголемува чувството на ситост. Помага при пореметувања во исхраната, како што е вообичаено кај емоционалните и прекумерните јадат. Според успешните клинички испитувања на лоркасерин, може да се изгуби најмалку 5% од телесната тежина за 12 недели.
Иако ретко, губењето на помалку од 5% од вашата тежина додека сте на лоркасерин значи дека никогаш нема да постигнете некој значаен резултат дури и со долготраен третман. Во овој момент, истражувачите препорачуваат да престанете да давате додаток за слабеење.
Користењето на овој серотонергичен агенс несомнено ќе предизвика процес на согорување на маснотии. Сепак, треба да вклучите некои физички активности додека се придржувате до нискокалорична диета. Покрај тоа, ефикасноста на лоркасерин во управувањето со тежината зависи од континуирана администрација. Прекинувањето на дозата може негативно да влијае на резултатите.
Покрај управувањето со тежината, лоркасеринот работи и со намалување на прекумерната активација на допамин како одговор на одредени наркотици како кофеин, морфиум, кодеин или амфетамини. Агонистичките ефекти на додатокот врз рецепторите за серотонин го прават погоден за управување со психотични нарушувања.
Според научниците, лоркасеринот исто така може да ги ублажи симптомите на шизофренија бидејќи го намалува ослободувањето на допамин.

Несакани ефекти
  • Главоболки
  • Вртоглавица
  • Замор
  • Гадење
  • Анксиозност
  • Болки во грбот или мускулите
  • Запек
  • Често и тешко мокрење
  • Несоница
  • Сува уста
  • Визија промени како што се замаглување
  • кашлица
  • Сува очи

Повеќе од половина од негативните симптоми на лоркасерин HCl се должат на предозирање. Можете да ги заобиколите несаканите ефекти на лоркасерин, држејќи се до мерките на претпазливост за лекот. На пример, не треба да го надминувате дневниот опсег на дози. Во случај на предозирање, осигурете се да побарате медицински совет. Некои од реакциите за проверка вклучуваат халуцинации, промени во расположението, болки во стомакот, неправилни отчукувања на срцето и хистерија.

мерки на претпазливост:

Пред да администрирате додаток на лоркасерин HCl, треба да ги земете предвид следните контраиндикации и мерки на претпазливост за лекови;

  • Некои корисници можат да бидат алергични на состојките на лоркасерин
  • Бремените жени и мајките кои дојат не треба да даваат лоркасерин бидејќи тоа може да влијае на бебето
  • Додатокот може да комуницира со некои лекови на рецепт и лекови без рецепт и да се меша со нивните фармаколошки својства
  • Лековите за слабеење на Лоркасерин се контраиндицирани кај пациенти кои се подложни на карцином или оние кои веќе имаат болест

Кој може да користи Лоркасерин?

Лоркасерин е терапевтски корисен во третманот на дебелина. Според регулативата на ФДА, овој серотонергичен лек е погоден само за луѓе со прекумерна тежина со БМИ над 27 кг / м2 и дебели возрасни лица со БМИ поголем од 30 кг / м2. Сепак, рецептот важи само за пациенти кои имаат заболувања поврзани со телесната тежина, како што се дислипидемија, висок крвен притисок, кардиоваскуларни болести и хипертензија.
Само возрасни пациенти можат да купат лоркасерин за хронично управување со телесната тежина. Преглед на клиничките испитувања со лекот потврдува отколку луѓето над 18 години. Уште повеќе, неговата безбедност и ефикасност кај пациенти под 18 години не е потврдена.
Иако секој возрасен дебел или прекумерна тежина може да користи додаток за слабеење лоркасерин, постојат неколку контраиндикации за неколку групи. На пример, за бремени жени не станува збор. Покрај тоа, не е јасно дали лекот поминува низ мајчиното млеко, па оттука, доилките се исклучени од земање.


Која е разликата помеѓу Лоркасерин, Цетилистат и Орлистат?

Lorcaserin

Лоркасерин HCl е потиснувач на апетитот, додека орлистат и цетилистат ја задржуваат хидролизата на триглицеридите во масни киселини кои се апсорбираат. Додатокот е насочен кон хипоталамусот во мозокот кој го регулира апетитот и полнотата. Земањето лоркасерин ќе иницира ситост и ќе му сигнализира на телото дека сте сити без оглед на малата количина што сте ја потрошиле. Затоа, слабеењето започнува поради намален внес на храна и одбивност кон храна.
Со лоркасерин, дебелиот пациент може да изгуби повеќе од 5% од нивната почетна телесна тежина и намалување на големината на половината за околу 3 см. Лековите покажуваат значителни промени отколку кога се користи орлистат.
Во 2012 година, хидрохлорид лоркасерин доби одобрување од ФДА и стана лек на рецепт за дебелина и истовремени болести поврзани со телесната тежина. Сепак, Федералната агенција го повлече од пазарот поради зголемувањето на прогресијата на ракот кај нејзините корисници.

Cetilistat

Исто како лоркасерин (Белвик), цетилистат е лек против дебелеење. Земањето на лекот ги блокира липазите на панкреасот, кои се одговорни за разградување на триглицеридите. Како резултат, триглицеридите нема да хидролизираат во слободни масни киселини за ефикасна апсорпција во телото. Затоа, мастите ќе се излачуваат несварено.
Цетилистат може да доведе до намалување до 10% од телесната тежина и значително намалување на обемот на половината.
За разлика од несаканите ефекти на лоркасеринот, негативните симптоми на цетилистат се главно поврзани со варењето на храната. На пример, некој ќе доживее мрсна и течна столица, гасови, чести движења на дебелото црево или фекална инконтиненција.
Цетилистат сè уште не го добил одобрувањето од ФДА затоа што во моментов е во раните фази на студии по човечки истражувања. Досега, додатокот има ветувачки резултати. Споредбата помеѓу клиничките статистики на цетилистат и орлистат докажа дека првиот значително го забрзува слабеењето и има подобра подносливост.
Плус на цетилистат е тоа што тој не делува на други гастроинтестинални ензими ниту на нервниот систем. Овој факт објаснува зошто има помалку несакани реакции.

Орлистат

И Лоркасерин и орлистат помагаат при слабеење. Сепак, нивниот механизам на дејствување се разликува.
Исто како цетилистат, Орлистат привремено ги инхибира липазите на желудникот и панкреасот. Оваа инхибиција се меша со хидролиза на триглицериди од нечија диета, па оттука, сите апсорбирани масти се излачуваат непроменети.
Според достапните клинички испитувања, субјектите врз луѓе би можеле да изгубат тежина побрзо додека користеле орлистат отколку оние на плацебо. На крајот од шест месеци, ќе има забележителни промени во обемот на половината. Покрај тоа, земањето на лекот го намалува крвниот притисок и инциденцата на дијабетес тип II.
Орлистат е идеална алтернатива на лоркасерин која е достапна како лек на рецепт за лекување на дебелина, но исто така можете да купите и без рецепт. За разлика од лоркасерин, овој лек сè уште е на белата листа на ФДА. Повеќето држави би го продале додатокот без потреба од валиден рецепт. Земете, на пример, во САД, Европската унија и Австралија, купувањето орлистат е лесно како да платите за пар патики. Орлистат нема никакви ефекти врз другите ензими на ГИТ, ниту врз нервниот систем.

Накусо

Цетилистат и орлистат се алтернативи на лоркасерин за лекување на прекумерна тежина и дебелина. Сепак, нивната ефикасност ќе се зголеми само со физички активности и нискокалорична диета. Лоркасерин и орлистат ја намалуваат тежината и големината на струкот, но прекинувањето на нивните дози ќе го натера корисникот да врати до 35% од изгубеното.
Досега, само додатокот на Цетилистат не се најде во белиот список на ФДА во САД, бидејќи сè уште е во клиничките испитувања. Што се однесува до орлистат, неговото стекнување е повеќе како да го купувате вашиот типичен парацетамол. Спротивно на тоа, купувањето лоркасерин е скоро невозможно бидејќи Федералната агенција на САД го поништи нејзиното одобрување на почетокот на 2020 година.
Сите три лекови дејствуваат ефикасно, но цетилистат има забележителни резултати. Освен тоа, има помалку несакани ефекти и добро се толерира во организмот.


Каде да се купи Лоркасерин и неговите посредници?

Можете да направите лоркасерин да купувате во онлајн продавници. Прашокот е достапен на големо за истражувачи и аналитичари. Кога вашата цел е да изгубите вишок килограми поради дебелина, можете да проверите за лоркасерин за продажба преку Интернет. Сепак, можеби ќе ви треба рецепт како резултат на строгите упатства на ФДА.
Ако барате лоркасерин или негови посредници, треба да се проверите со CMOAPI за валидно снабдување со чисти производи. Нашите соединенија претрпеа осигурување на квалитетот.


Референци
  1. Тејлор, Ј., Дитрих, Е. и Пауел, Ј. (2013). Лоркасерин за управување со телесната тежина. Дијабетес, метаболички синдром и дебелина.
  2. Хој, СМ (2013). Лоркасерин: Преглед на неговата употреба во хроничното управување со телесната тежина. Дрога.
  3. Хес, Р., и Крос, ЛБ (2013). Безбедност и ефикасност на Лоркасерин во управувањето со дебелината. Постдипломски медицина.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Лоркасерин: Нов лек за борба против дебелината. Весник за фармакологија и фармакотерапевтика.
  5. Чан, ЕВ и сор. (2013) Ефикасност и безбедност на Лоркасерин кај дебели возрасни лица: Мета-анализа на 1-годишно рандомизирани контролирани испитувања (RCTs) и наративен преглед на краткорочни RCTs. Дебели прегледи.
  6. Нигро, СЦ, Луон, Д. и Бејкер, ВЛ (2013). Лоркасерин: Нов агонист на серотонин 2С за третман на дебелина. Тековно медицинско истражување и мислење.